服務(wù)熱線
021-54479081
021-54461587
-
Nature：美科學(xué)家報道δ-阿片復(fù)合體的晶體結(jié)構(gòu)
發(fā)布時間： 2012-07-20 點擊次數(shù)： 2118次阿片受體家族包含3個（μ-、δ-和κ-阿片受體）成員，他們屬于G蛋白偶聯(lián)受體超家族（GPCR）。 除止痛作用外，δ-阿片受體（δ-OR）在神經(jīng)學(xué)上的其它功能仍不是很清楚。
5月16日，期刊Nature在線發(fā)表了斯坦福大學(xué)醫(yī)學(xué)院等科研單位的題為Structure of the δ-opioid receptor bound to naltrindole的研究論文，報道了鼠δ-OR與亞型選擇性拮抗劑納曲吲哚結(jié)合的晶體結(jié)構(gòu)。
通過比較δ-OR與其它GPCRs的“address”區(qū)域顯示這個結(jié)構(gòu)組成可能是一個更普遍的現(xiàn)象。
結(jié)構(gòu)顯示，阿片配基的結(jié)合口袋可分為兩個明顯不同的部位：結(jié)合口袋的下方在阿片受體中高度保守；上方的氨基酸殘基相異，決定亞型選擇性。這為阿片受體藥劑學(xué)的“message–address”模型提供了結(jié)構(gòu)上的解釋和證實，在這個模型中，不同的“message”（效力）和“address”（選擇性）包含在配基中。